NanoBRET CRBN Ternary Complex Starter Kit

Målrettet nedbryting via småmolekylære degraderingsmidler som PROTACs eller molekylære lim krever dannelse av en ternær kompleks som består av målprotein:degraderingsforbindelse:E3-ligasekomponenten. Ternær kompleksdannelse er det første mekanistiske trinnet som kreves for målbjektsubiquitinering og nedbrytning via ubiquitin proteasomveien, og representerer et viktig trinn i optimaliseringen av effektive degraderingsmidler. NanoBRET Ternary Complex Starter Kit gir verktøyene for å lage målspesifikke tester for påvisning av kompleksdannelse i levende celler med enten VHL eller CRBN E3-ligasekomponenter. Disse testene bruker NanoBRET-teknologi, en nærhetsbasert metode avhengig av energioverføring fra en luminescerende donor-målprotein til en fluorescerende akseptor og kan utføres ved enten endepunkt eller kinetisk format for å overvåke hastigheten og stabiliteten til kompleksdannelsen. Du kan måle ternær kompleksdannelse under målproteinnedbrytning og samtidig overvåke målproteinivåer.